闲话银屑病诊疗“小”时代 | 细说小分子靶向疗法

随着医学的进步，近两年在银屑病靶向治疗领域又出现了一类新成员——小分子靶向药物。相信许多银友都十分关注，同时也带着许多好奇。为此，我们将推出《闲话“小”时代》系列科普视频和推文，帮助大家系统了解这一全新靶向治疗方案以及它和银屑病管理的关系。

这一期，我们来聊一下什么是小分子靶向疗法，以及临床上常用的靶点有哪些。

本期嘉宾

-科普嘉宾：北京大学第三医院关欣医生

-主持嘉宾：范德彪西Fancy（范吧）

科普小贴士

什么是小分子靶向药物？

小分子靶向药物有两个要点：一是小分子，二是靶向。

小分子：药物分子“个头”小，可以通过胃肠道吸收起效，所以小分子药物一般都是口服或者外用。

与“小”对应的是“大”，大家熟悉的生物制剂就是大分子药物。因为它难以通过胃肠道吸收，因此目前临床上使用的大部分都是注射或输注给药。

靶向：就是指有明确的治疗靶点，并且这个靶点是经过基础研究证实、属于致病机制中的关键位点。因此靶向治疗更像是“精准狙击”，而非“地毯式轰炸”。

靶向疗法治疗银屑病的思路是什么？

银屑病不是简单的皮肤病，而是免疫系统相关的、炎症性、系统性疾病。患者的免疫系统因为先天遗传或后天外界刺激等原因发生紊乱，使得一些炎症因子过度产生，导致炎症，进而诱发银屑病。

从发病机理上看，只要我们找到关键的炎症因子和炎症通路，精准干预，就可以达到治疗银屑病的目的。

小分子靶向药物和生物制剂的靶点一样吗？

小分子靶向药物和生物制剂都是作用银屑病发病通路的重要点位上，但是它们针对的具体靶点有所区别。

大分子药物（生物制剂）的靶点是银屑病中关键的致病炎症因子，其中包括肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-23（IL-23）、白介素-17（IL-17）等。

小分子靶向药物的靶点则是负责炎症信号介导的关键分子或酶，目前已经被批准临床使用的有酪氨酸激酶2（TYK2）和磷酸二酯酶-4（PDE-4）两个靶点。

TYK2 和 PDE-4又是什么？

TYK2（酪氨酸激酶2）：它是负责介导IL-23、IL-12和I型IFN细胞因子的信号传导的激酶，是IL-23/Th17轴中关键的信号分子。大家可以把TYK2想象成一个开关：开关打开，信号畅通，IL-12就可以在下游形成TNF-α，IL-23在下游形成IL-17；如果把TYK2抑制住，那就像关上开关，没信号了，下游的这些炎症因子就无法生成。所以从治疗思路上来说和二代生物制剂“一脉相承”。

图片来自网络

PDE-4（磷酸二酯酶-4）：它是一种存在于免疫细胞内的代谢酶，会把可以控炎的环磷酸腺苷（cAMP）分解成会促炎的单磷酸腺苷（AMP）。所以临床上通过抑制PDE-4减少对cAMP的分解，进而控制炎症发生。

图片来自网络

银屑病靶向治疗日渐丰富，我们如何看待小分子靶向药物的出现？

好药不怕多。药物越多，选择越多。

小分子靶向药的出现可以让不想打针，或者本身不适合使用生物制剂的患者以口服的形式进行靶向治疗。医生们也可以根据不同病情让治疗更加精细化，减少治疗不足或者过度治疗的情况。

关欣

医学博士

北京大学第三医院皮肤科副主任医师

毕业于北京大学医学部，长期从事皮肤科临床医疗和研究工作。

2004年赴德国学习皮肤病紫外线治疗技术，擅长银屑病，特应性皮炎，荨麻疹的诊疗和生物制剂治疗

中国医药教育协会患者教育工作委员会副主任委员

国家皮肤与免疫疾病临床医学研究中心银屑病规范化诊疗中心副总干事

中华医学会皮肤性病学分会银屑病研究中心专家

在相关领域发表论文多篇。早期从事互联网银屑病患者社区管理，利用新媒体进行患者指导和医学科普。

-THE END-

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