图源:摄图网
近些年，小分子靶向药应运而生，如已在我国上市的几款口服小分子靶向药：氘可来昔替尼片（TYK2）、阿普米司特片（PDE4）、乌帕替尼缓释片（JAK1）。除了这几款口服靶向药，目前还有一些正在临床研究中或上市申请中，下面就为大家简单介绍一下。
★下文汇编于美国国家生物技术信息中心的一篇医学综述及国内多条医药讯息；部分内容借助在线翻译，不恰之处请谅解！
●BMS-986202
是百时美施贵宝公司在研的另一款口服TYK2抑制剂，基于Deucravacitinib（氘可来昔替尼）的结构，进一步构效关系的优化得到的化合物。目前I期试验已经完成，结果尚未公布。
●TAK-279（Zasocitinib/扎索替布）
是一种口服变构TYK2抑制剂，由Nimbus Ther-apeutics公司开发，于2022年被武田收购。目前，TAK-279有两项Ⅲ期临床研究正在进行中。该药的Ⅲ期临床研究已于近日在我国多家医院启动，有兴趣了解的朋友可以扫描下方二维码。
TAK-279中国Ⅲ期临床已启动
●orismilast
是一种新型口服磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂，对PDE4B和PDE4D亚型具有更强的选择性。2023年，Union Therapeutics公司报告了orismilast的Ⅱb期临床试验结果。该研究中未发现新的安全信号，证实了PDE4类药物具有良好的安全性。（药德康明）
●Hemay005（mufemilast/莫米司特片）
是一种口服PDE4抑制剂。经查询，这款药物是国内药企的产品。5月30日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，和美药业申报的莫米司特片拟纳入优先审评，针对适应症为中度至重度斑块状银屑病。（医药观澜）
图源：CDE官网
●ME3183
是Meiji Seika Pharma公司开发的一种口服高活性、选择性PDE4抑制剂。2023年8月，该公司宣布，针对中重度斑块状银屑病患者的Ⅱ期临床试验中，ME3183达到了基于PASI-75的主要终点。
●SAR441566
该药是赛诺菲（Sanofi）目前正在研究的一款口服TNFR1抑制剂，通过扭曲可溶性TNFα三聚体的构象，阻断TNFα与TNFR1的相互作用，但该产品不会影响与细胞膜结合的TNFα的信号传导，可以更好降低感染风险并提高疗效。
根据今年3月1日CDE（国家药监局药品审评中心）官网显示，赛诺菲SAR441566的Ⅱ期临床试验申请获批准，用于治疗中重度斑块型银屑病，以及中重度类风湿性关节炎（RA）。（医药魔方）
●DC-806
是DICE Therapeutics公司基于DELSCAPE技术平台研发的一款可口服的IL-17小分子拮抗剂，用于治疗银屑病等IL-17介导的自免类疾病。目前处于Ⅱ期临床阶段。（2023年，DICE Therapeutics公司被礼来收购）
●LEO 153339
是Leo Pharma（利奥制药）的一款在研产品。该药于2023年7月已完成Ⅰ期临床研究，但结果尚未公布。
●JNJ-77242113
是一种口服IL-23受体拮抗剂，此款药物是杨森公司与Protagonist Therapeutics合作开发的。2023年7月，两家公司共同宣布JNJ-2113在一项Ⅱb期临床试验中达到了所有主要和次要疗效终点。目前，该药正在全球多个国家开展Ⅲ期临床研究。
●Piclidenoson（CF10）
是一种新型口服的小分子腺苷A3受体激动剂，通过抑制炎症细胞因子白细胞介素17和23的表达以及诱导致病性皮肤细胞角化细胞的凋亡达到治疗效果。2023年1月，Piclidenoson向欧洲药品管理局（EMA）提交上市申请，用于治疗中度至重度斑块状银屑病。（好医友）
网络截图
●Belumosudil（KD025）
是一种由Kadmon公司（已被赛诺菲收购）研发的ROCK抑制剂。belumosudil 已在多项 II 期临床试验中进行了测试，用于治疗特发性肺纤维化、系统性硬化症和银屑病 （NCT02317627），后者是一项开放标签的 II 期试验，但结果尚未公布。
▲2023年8月，ROCK2抑制剂（甲磺酸贝舒地尔）在我国获批上市，用于治疗移植物抗宿主病。
根据这篇医学综述来看，还有多款口服药因为种种原因暂未进行银屑病临床试验或中断研发。随着对银屑病发病机制的进一步深入研究，未来会有更多安全、有效、便捷的药物用于治疗银屑病，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。
